注射用醋酸奧曲肽

注射用醋酸奧曲肽說明書

請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

【藥品名稱】

通用名稱：注射用醋酸奧曲肽

英文名稱：Octreotide  Acetate for  Injection

漢語拼音：Zhusheyong Cusuan Aoqutai

【成份】本品主要成份為：醋酸奧曲肽

化學名稱：D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-賴氨酰-L-蘇氨酰-L-半胱氨酰-L-蘇氨醇環（2→7）二硫化物醋酸鹽。

輔料名稱：乳酸，甘露醇，碳酸氫鈉。

分子式：C49H66N10O10S2·XC2H4O2

分子量：1019.26 ·X60.02

【性狀】本品為白色疏松塊狀物。

【適應癥】

1、肝硬化所致食道-胃靜脈曲張出血的緊急治療，與特殊治療（如內窺鏡硬化劑治療）合用。

2、預防胰腺術后并發癥。

3、緩解與胃腸內分泌腫瘤有關的癥狀和體征，有證據顯示，本品對下列腫瘤有效：具類癌綜合征的類癌瘤；VIP瘤；胰高糖素瘤。本品對下列腫瘤的有效率約為50%（至今應用本品治療的病例有限）：胃泌素瘤/Zollinger-Ellison綜合征、胰島瘤、生長激素釋放因子瘤。

4、經手術、放射治療或多巴胺受體激動劑治療失敗的肢端肥大癥患者，可控制癥狀，降低生長激素（GH）及生長素介質C的濃度。也適用于不能或不愿手術的肢端肥大癥患者，以及放射治療尚未生效的間歇期患者。

【規格】0.1mg（以C49H66N10O10S2計）。

【用法用量】

    臨用前將本品用1ml注射用水或生理鹽水充分溶解。

1、食道-胃靜脈曲張出血

    持續靜脈滴注0.025毫克/小時。最多治療5天，可用生理鹽水稀釋或葡萄糖液稀釋。

2、預防胰腺術后的并發癥

    0.1毫克皮下注射，每天3次，持續治療7天，首次注射應在手術前至少1小時進行。

3、胃腸胰內分泌腫瘤

    初始劑量為0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根據耐受性和療效可逐漸增加劑量至0.2毫克，每天三次。

4、肢端肥大癥

    初始量為0.05～0.1毫克皮下注射，每8小時一次，然后根據對循環GH濃度、臨床反應及耐受性的每月評估而調整劑量。多數患者的最適劑量為0.2~0.3毫克/天，最大劑量不應超過1.5毫克/天。在監測血漿GH水平的指導下治療數月后可酌情減量。本品治療1個月后，若GH濃度無下降、臨床癥狀無改善，則應考慮停藥。

【不良反應】

1、注射局部反應，包括疼痛，注射部位針刺或燒灼感，伴紅腫。這些現象極少超過15分鐘。注射前使藥液達室溫，則可減少局部不適。

2、胃腸道反應，包括食欲不振、惡心、嘔吐、痙攣性腹痛、脹氣、稀便、腹瀉和脂肪痢。在罕見的病例中，胃腸道反應可類似急性腸梗阻伴進行性嚴重上腹痛、腹部觸痛、肌緊張和腹脹。

3、長期使用可能導致膽結石的形成。

4、由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰島素的釋放，故本品可能引起血糖調節紊亂。由于可降低患者餐后糖耐量，少數長期給藥者可引致持續的高血糖癥，曾觀察到低血糖的出現。

5、其他：少數報道出現急性胰腺炎，停藥后可逐漸消失； 罕見情況下，曾報道醋酸奧曲肽治療引起患者脫發；長期應用本品且發生膽結石者也可能出現胰腺炎；個別患者發生肝功能失調，包括緩慢發生的高膽紅素血癥伴堿性磷酸酶、γ-谷氨酰轉移酶和轉氨酶輕度增高。

【禁忌】

     對奧曲肽或本品中任一賦形劑過敏者禁用。

【注意事項】

1、由于分泌GH的垂體腫瘤有時可能擴散而引起嚴重并發癥，故應仔細觀察患者，若有腫瘤擴散的跡象，則應考慮轉換其它治療。

2、長期使用，應每隔6~12個月做膽囊超聲波檢查。

3、胰島素依賴型糖尿病或已患糖尿病患者，應密切監測血糖水平。

4、對接受胰島素治療的糖尿病患者，給予本品后，其胰島素用量可能減少。

5、避免短期內在同一部位多次注射。

6、在治療胃腸胰內分泌腫瘤時，偶爾發生癥狀失控而致嚴重癥狀迅速復發。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

     尚無使用經驗，僅在絕對需要的情況下使用。

【兒童用藥】

    本品用于兒童的經驗有限。

【老年用藥】

    尚無證據表明老年患者對本品耐受性有所下降，故使用本品不須減少劑量。

【藥物相互作用】

    本品可降低腸道對環孢素的吸收，使西咪替丁的吸收延遲。

【藥物過量】

     藥物過量者應給予對癥處理。

【藥理毒理】

  藥理作用

    奧曲肽是人工合成的八肽化合物，為人生長抑素類似物。奧曲肽的藥理作用與天然生長抑素相似，但其抑制生長激素、胰高血糖素和胰島素的作用較強。與生長抑素相似，奧曲肽也可抑制LH對GnRH的反應、降低內臟血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活性腸肽、糜蛋白酶、胃動素、胰高血糖素的分泌。

  毒理研究

    遺傳毒性：實驗室研究未見遺傳毒性。

    生殖毒性：大鼠和家兔給予奧曲肽，劑量按體表面積推算相當于人用最高劑量的16倍，未見對生育能力和胎仔的影響。

    致癌性：小鼠皮下注射給予奧曲肽，劑量高達2mg/kg/天（按體表面積推算約為人暴露量的8倍），連續85~89周，未見致癌性。大鼠皮下注射給予奧曲肽，在最高劑量為1.25mg/kg/天（按體表面積推算約為人暴露量的10倍）時，可見注射部位出現肉瘤和鱗狀細胞瘤，雄、雌動物的發生率分別為27%和12%，溶劑對照組發生率為8%~10%。但人連續使用奧曲肽5年，注射部位未見腫瘤發生。在該最高劑量組中，雌性動物子宮腺瘤的發生率為15%，而生理鹽水組為7%，溶劑對照組為0%。雌性動物發生子宮腺瘤可能與老年動物中雌激素水平有關。

【藥代動力學】

    該藥口服吸收很差，皮下和靜脈給藥，可迅速和完全吸收。皮下注射，30分鐘血漿濃度達到峰值，其清除半衰期為100分鐘。靜脈注射后，4分鐘達到峰值，其消除呈雙相性，半衰期分別為10分鐘和90分鐘。藥物的分布容積約為0.27升/kg，總體廓清率是160毫升/分，血漿蛋白結合率達65%。

【貯藏】遮光、密閉，在冷處（2～10℃）保存。

【包裝】注射劑瓶，藥用鹵化丁基橡膠塞，每盒10支。

【有效期】24個月

【執行標準】《中國藥典》2015年版二部

             國家藥品標準YBH06802008

【批準文號】國藥準字H20080393

【生產企業】

企業名稱：遼寧諾維諾制藥股份有限公司

生產地址：本溪經濟開發區香槐路61號

郵政編碼：117004

電話號碼：024-47506008(質量)  024-86547521(銷售)

傳真號碼：024-47509777